این سایت در حال حاضر پشتیبانی نمی شود و امکان دارد داده های نشریات بروز نباشند
مجله دانشگاه علوم پزشکی مازندران، جلد ۳۴، شماره ۲۴۱، صفحات ۱۳۳-۱۴۸
عنوان فارسی رادیوداروهای سرب-۲۱۲ برای درمان رادیونوکلئیدی هدفمند گیرنده‌ها
چکیده فارسی مقاله سابقه و هدف: درمان رادیونوکلئید هدفمند بر اساس گیرنده (RTRT) قدرت رادیونوکلئیدهای ساطع کننده ذرات را با قدرت هدف‌گیری گیرنده‌ها با استفاده از مولکول‌های زیستی شامل آنتی‌بادی‌ها و پپتیدها را ترکیب می‌کند. رادیونوکلئیدهای متعددی وجود دارد؛ اما تعداد انگشت شماری از آن‌ها دارای ویژگی‌های مناسب برای آلفادرمانی هدفمند (TAT) هستند که از جمله آن‌ها می‌توان به اکتینیوم-225 (225Ac)، بیسموت-213 (231Bi)، رادیوم-224 (224Ra)، سرب-212 (212Pb)، توریم-227 (227Th)، استاتین-211 (211At) و تربیوم-149 (149Tb) اشاره نمود. سرب-212 یک رادیونوکلئید است که با فروپاشی خود ذرات آلفا و بتا آزاد می‌کند. ویژگی‌های پررنگ سرب-212 مانند نیمه عمر نسبی کوتاه (64/10 ساعت)، ژنراتورهای تجاری 224Ra/212Pb، تولید درون‌تنی ذرات آلفا از طریق واپاشی 212Bi در محل مورد نظر، فرآیند کونژوگه شدن ساده و اتصال قوی به شلاتورها مانند DOTA و TCMC به این رادیونوکلئید را برای آلفا درمانی هدفمند جایگاه ویژه‌ای می‌دهد. TAT با سرب-212 اثربخشی درمانی قابل توجهی را در هر دو مدل آزمایشگاهی و حیوانی نشان داده است. تاکنون مولکول‌های بیولوژیکی متعددی مانند آنتی‌بادی‌ها و پپتیدها در آزمایش‌های بالینی با سرب-212 نشاندار شده‌اند تا اثر درمانی و توانایی آن ها برای هدف قرار دادن گیرنده‌های مختلف مانند گیرنده‌های فاکتور رشد اپیدرمی (EGFR)، گیرنده سوماتوستاتین 2 (SSTR2)، گیرنده ملانوکورتین 1 (MC1R)، آنتی‌ژن غشای اختصاصی پروستات (PSMA)، CD37، CD38، CD46، مولکول چسبندگی سلول‌های عروقی 1 (VCAM-1) و کندرویتین سولفات پروتئوگلیکان 4 (CSPG4) مورد بررسی قرار دهند. بنابراین، در این مقاله مروری ابتدا بر روی خواص فیزیکی سرب-212 و هم‌چنین پوشش ویژگی‌های شیمیایی این رادیونوکلئید (از جمله برهمکنش آن با DOTA و TCMC) تمرکز می‌شود. سپس مطالعات پیش بالینی روی مولکول‌های نشاندار شده با سرب-212 و کاربرد بالینی رادیوتریسرهای معرفی شده برای درمان رادیونوکلئیدی هدفمند بر پایه گیرنده‌های اشاره شده، مورد بررسی قرار می‌گیرد.

 
کلیدواژه‌های فارسی مقاله RTRT، TAT، رادیونوکلئید، 212Pb، رادیوتریسر، درمان رادیونوکلئیدی
عنوان انگلیسی Lead-212 Radiopharmaceuticals for Receptor-Targeted Radionuclide Therapy
چکیده انگلیسی مقاله Receptor-targeted radionuclide therapy (RTRT) combines the power of particle-emitting radionuclides with the receptor-targeting capabilities of biomolecules, including antibodies and peptides. There are numerous radionuclides, but only a handful possess the necessary characteristics for targeted alpha therapy (TAT). Among them are actinium-225 (²²⁵Ac), bismuth-213 (²¹³Bi), radium-224 (²²⁴Ra), lead-212 (²¹²Pb), thorium-227 (²²⁷Th), astatine-211 (²¹¹At), and terbium-149 (¹⁴⁹Tb). Lead-212 (²¹²Pb) is a radionuclide that release both alpha and beta particles during its decay. The distinctive properties of ²¹²Pb, such as its relatively short half-life (10.64 hours), the commercial availability of ²²⁴Ra/²¹²Pb generators, in vivo generation of alpha particles through ²¹²Bi at its target site, simple conjugating process, and strong binding to chelators such as DOTA and TCMC make this radionuclide particularly promising for targeted alpha therapy. TAT with ²¹²Pb has demonstrated significant therapeutic effectiveness in both in vitro and in vivo models. To date, numerous biological molecules, including antibodies and peptides, have been labeled with ²¹²Pb in preclinical studies to evaluate their therapeutic efficacy and receptor-targeting potential. These studies have focused on receptors such as the epidermal growth factor receptor (EGFR) family, somatostatin receptor 2 (SSTR2), melanocortin 1 receptor (MC1R), prostate-specific membrane antigen (PSMA), CD37, CD38, CD46, vascular cell adhesion molecule 1 (VCAM-1), and chondroitin sulfate proteoglycan 4 (CSPG4). This review will first examine the physical properties of ²¹²Pb, followed by an analysis of its chemical characteristics, particularly its interactions with DOTA and TCMC. Finally, it will explore preclinical studies on ²¹²Pb-radiolabeled molecules and assess the clinical applications of radiotracers developed for receptor-targeted radionuclide therapy.
 
کلیدواژه‌های انگلیسی مقاله RTRT, TAT, radionuclide, 212Pb, radiotracers, radionuclide therapy
نویسندگان مقاله سولماز مجرد جبلی | Solmaz Mojarad-Jabali
Assistant Professor, Pharmaceutical Sciences Research Center, Mazandaran University of Medical Sciences, Sari, Iran
استادیار، مرکزتحقیقات علوم دارویی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، ساری، ایران

سجاد مولوی پردنجانی | Sajjad Molavipordanjani
Assistant Professor, Pharmaceutical Sciences Research Center, Mazandaran University of Medical Sciences, Sari, Iran
استادیار، مرکزتحقیقات علوم دارویی، دانشگاه علوم پزشکی مازندران، ساری، ایران

نشانی اینترنتی http://jmums.mazums.ac.ir/browse.php?a_code=A-10-17924-2&slc_lang=fa&sid=1
فایل مقاله فایلی برای مقاله ذخیره نشده است
کد مقاله (doi)
زبان مقاله منتشر شده fa
موضوعات مقاله منتشر شده پزشک عمومی
نوع مقاله منتشر شده مروری
برگشت به: صفحه اول پایگاه   |   نسخه مرتبط   |   نشریه مرتبط   |   فهرست نشریات